Меню
  • Ua
  • En
    •
  • Ua
  • En
    •

    Прегабалін: психоактивна речовина – блокбастер

    Автор: Микита Лапін

    ❗ Ми не пропагуємо вживання психоактивних речовин – це ніколи не буває абсолютно безпечним. Найбезпечніше – ніколи їх не вживати.

    ▪▪▪

    Прегабалін – це габапентиноїд, що використовується в медицині в якості протиепілептичного засобу, а також для лікування нейропатичного болю та тривожних розладів. Саме ці три покази зазначені в інструкції до лікарського засобу, проте ця речовина набула широкого застосування off-label, а також з рекреаційною метою.
    У 2004 році після виходу прегабаліну на фармацевтичний ринок препарат увійшов в топ-10 препаратів у світі за продажами, обігнавши більшість життєво необхідних ліків, а у 2009 році компанія-виробник була оштрафована на 2,3 млрд доларів у зв’язку із «наміром обману чи ведення в оману» споживачів, у тому числі стосовно прегабаліну.

    До психоактивних ефектів прегабаліну, які створюють основу для його рекреаційного вживання, належать:

    • ейфорія
    • протитривожний ефект
    • дисоціативні ефекти
    • підвищення лібідо
    • розслаблення або, навпаки, стимуляція (залежно від дозування)

    Механізм дії прегабаліну полягає у його зв’язуванні з α2δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів, що перешкоджає току іонів кальцію у нейрони та, відповідно, вивільнення збуджувальних нейромедіаторів. Окрім цього, прегабалін підвищує експресію ферменту, що бере участь у синтезі гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним нейромедіатором. У результаті реалізації цих механізмів підвищується рівень гамма-аміномасляної кислоти в мозку.

    Проте є низка моментів, які важко пояснити лише підвищенням рівня гамма-аміномасляної кислоти в мозку. До прикладу, було показано, що прегабалін купірує синдром відміни опіоїдів, а нейротоксичні ефекти прегабаліну схожі з нейротоксичними ефектами трамадолу.

    Синдром відміни прегабаліну включає психічний та фізичний компоненти і проявляється у вигляді ознобу, головного болю, тремору, відчуття стиснення в грудях, задухи, тривоги, безсоння, депресії з суїцидальними думками.

    Щодо залежності від прегабаліну, виробником в інструкції зазначено «Невідомо: лікарська залежність», проте в науковій літературі вже зафіксовані випадки такої залежності. В Австралії зафіксовані випадки смертей, асоційованих із прийомом прегабаліну, а кількість звернень за екстреною медичною допомогою внаслідок прийому прегабаліну станом на 2017 рік зросла більше, ніж в 10 разів порівняно з 2012 роком.

    У 2019 році прегабалін внесений до списку С речовин, обіг яких обмежено у Великій Британії та існує велика кількість реабілітаційних центрів, що пропонують послуги з лікування залежності від прегабаліну.

    Інші побічні ефекти включають:

    • дратівливість
    • дезорієнтацію
    • запаморочення
    • атаксію
    • порушення координації
    • дизартрію
    • важкість у підборі слів
    • погіршення пам’яті
    • зниження уваги
    • назофарингіт
    • нудоту, блювання, діарею
    • судоми
    • еректильну дисфункцію
    • набряки
    • підвищення маси тіла, що зазначено в інструкції до лікарського засобу.

    Окрім того, прегабалін призводить до порушення розвитку сперматозоїдів та зниження синтезу тестостерону, до розвитку паркінсонізму, а також ураження серця, зокрема атріовентрикулярної блокади.

    ▪▪▪
    ЗМЕНШЕННЯ ШКОДИ

    • Не слід застосовувати прегабалін у комбінації з іншими психоактивними речовинами та особливо разом з опіоїдами, оксибутиратом натрію, кетаміном, оскільки це може призвести до падіння артеріального тиску, пригнічення дихання, коми та смерті.
    • Не слід приймати прегабалін під час вагітності, оскільки це може призвести до вроджених вад розвитку та порушень розвитку нервової системи плода.
    • При прийомі прегабаліну слід уникати водіння транспортних засобів, роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги та інших потенційно небезпечних робіт, оскільки прегабалін може викликати сонливість, головокружіння, зниження уваги.

    ▪▪▪

    На нашому YouTube-каналі виходила лекція про прегабалін.

    Ви можете подивитися її тут:

    Може бути цікаво
    IULA PAN
    Автор статті 1526
    0
    Поділитися статтею
    Зворотній зв'язок

    Ідеї, колаборації, історії? Потрібна порада чи консультація? З питань співпраці, отримання профілактичних засобів та будь-яких інших – пиши тут:

    Дякуємо!
    Ваше питання надіслано.

    Ми надамо вам відповідь
    протягом трьох робочих днів.