Меню
  • Ua
  • En
    •
  • Ua
  • En
    •

    Автор: Микита Лапін

    Прегабалін1 – це габапентиноїд, що використовується в медицині в якості протиепілептичного засобу, а також для лікування нейропатичного болю та тривожних розладів. Саме ці три покази зазначені в інструкції до лікарського засобу, проте ця речовина набула широкого застосування off-label, а також з рекреаційною метою.

    У 2004 році після виходу прегабаліну на фармацевтичний ринок препарат увійшов в топ-10 препаратів у світі за продажами, обігнавши більшість життєво необхідних ліків, а у 2009 році компанія-виробник була оштрафована на 2,3 млрд доларів у зв’язку із «наміром обману чи ведення в оману»2 споживачів, у тому числі стосовно прегабаліну.

    До психоактивних ефектів прегабаліну, які створюють основу для його рекреаційного вживання, належать:

    • ейфорія
    • протитривожний ефект
    • дисоціативні ефекти
    • підвищення лібідо3
    • розслаблення або, навпаки, стимуляція (залежно від дозування)

    Механізм дії прегабаліну полягає у його зв’язуванні з α2δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів, що перешкоджає току іонів кальцію у нейрони та, відповідно, вивільнення збуджувальних нейромедіаторів. Окрім цього, прегабалін підвищує експресію ферменту, що бере участь у синтезі гамма-аміномасляної кислоти4, яка є гальмівним нейромедіатором. У результаті реалізації цих механізмів підвищується рівень гамма-аміномасляної кислоти в мозку.

    5

    Проте є низка моментів, які важко пояснити лише підвищенням рівня гамма-аміномасляної кислоти в мозку. До прикладу, було показано, що прегабалін купірує синдром відміни опіоїдів6, а нейротоксичні ефекти прегабаліну схожі з нейротоксичними ефектами трамадолу7.

    Синдром відміни прегабаліну включає психічний та фізичний компоненти і проявляється у вигляді ознобу, головного болю, тремору, відчуття стиснення в грудях, задухи, тривоги, безсоння, депресії з суїцидальними думками.8

    Щодо залежності від прегабаліну, виробником в інструкції зазначено «Невідомо: лікарська залежність»9, проте в науковій літературі вже зафіксовані випадки такої залежності.10 В Австралії зафіксовані випадки смертей, асоційованих із прийомом прегабаліну11, а кількість звернень за екстреною медичною допомогою внаслідок прийому прегабаліну станом на 2017 рік зросла більше, ніж в 10 разів порівняно з 2012 роком.12

    У 2019 році прегабалін внесений до списку С речовин, обіг яких обмежено у Великій Британії13 та існує велика кількість реабілітаційних центрів, що пропонують послуги з лікування залежності від прегабаліну.

    14

    Інші побічні ефекти включають:

    • дратівливість
    • дезорієнтацію
    • запаморочення
    • атаксію
    • порушення координації
    • дизартрію
    • важкість у підборі слів
    • погіршення пам’яті
    • зниження уваги
    • назофарингіт
    • нудоту, блювання, діарею
    • судоми
    • еректильну дисфункцію
    • набряки
    • підвищення маси тіла
    Усі побічні ефекти зазначені в інструкції до лікарського засобу.

    Окрім того, прегабалін призводить до порушення розвитку сперматозоїдів та зниження синтезу тестостерону15, до розвитку паркінсонізму16, а також ураження серця, зокрема атріовентрикулярної блокади.17

    ЗМЕНШЕННЯ ШКОДИ

    • Не слід застосовувати прегабалін у комбінації з іншими психоактивними речовинами та особливо разом з опіоїдами, оксибутиратом натрію, кетаміном, оскільки це може призвести до падіння артеріального тиску, пригнічення дихання, коми та смерті. 18
    • Не слід приймати прегабалін під час вагітності, оскільки це може призвести до вроджених вад розвитку19 та порушень розвитку нервової системи плода.20
    • При прийомі прегабаліну слід уникати водіння транспортних засобів, роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги та інших потенційно небезпечних робіт, оскільки прегабалін може викликати сонливість, головокружіння, зниження уваги.

    На нашому YouTube-каналі виходила лекція про прегабалін.

    Ви можете подивитися її тут:

    Джерела:

    1. Bridin Murnion et al. Gabapentinoids: repeating mistakes of the past?, 2022
    2. Gardiner Harris. Pfizer Pays $2.3 Billion to Settle Marketing Case, 2009
    3. Murphy R. Pregabalin-induced sexual disinhibition, 2017
    4. Lin GQ et al. Chiral Drugs: Chemistry and Biological Action, 2011
    5. Wakana Ninomiya. Electroretinographic abnormalities associated with pregabalin: A case report, 2020
    6. Schifano F. et al. Pregabalin: A range of misuse-related unanswered questions, 2019
    7. Ahmed E.E. et al. Comparative Study of the Neurotoxic Effects of Pregabalin Versus Tramadol in Rats, 2022
    8. Hayahito Ishikawa. Pregabalin withdrawal in patients without psychiatric disorders taking a regular dose of pregabalin: A case series and literature review, 2021
    9. Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH. Lyrica, 2020
    10. Athar Halaby et al. Pregabalin Dependence: A Case Report, 2015
    11. Rose Cairns et al. Rising pregabalin use and misuse in Australia: trends in utilization and intentional poisonings, 2019
    12. Rose Crossin et al. Pregabalin misuse-related ambulance attendances in Victoria, 2012-2017: characteristic of patients and attendances, 2018
    13. Schifano F. et al. Pregabalin: A range of misuse-related unanswered questions, 2019
    14. DetoxPlus. Pregabalin Abuse & Addiction Linked To Suicide, 2019
    15. Salem Hareedy. Pregabalin administration and withdrawal affect testicular structure and functions in rats, 2020
    16. Buse Cagla Ari et al. A Case of Pregabalin-Induced Parkinsonism. 2020
    17. Alessandra Schiavo et al. Pregabalin-induced first degree atrioventricular block in a young patient treated for pain from extrapulmonary tuberculosis, 2017
    18. Drugs.com. Pregabalin Drug Interactions
    19. Coulm B. Prégabaline et malformations congénitales : une fausse alertePegabalin and congenital abnormalities, 2022
    20. Walla F.A. et al. The Effects of Prenatal Exposure to Pregabalin on the Development of Ventral Midbrain Dopaminergic Neurons, 2022
    Може бути цікаво
    Anonymous
    Автор статті 00
    0
    Поділитися статтею
    Зворотній зв'язок

    Ідеї, колаборації, історії? Потрібна порада чи консультація? З питань співпраці, отримання профілактичних засобів та будь-яких інших – пиши тут:

    Дякуємо!
    Ваше питання надіслано.

    Ми надамо вам відповідь
    протягом трьох робочих днів.